Альценорм (1

Содержание
  1. АЛЬЦЕНОРМ, ALCENORM – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат АЛЬЦЕНОРМ в аптеке на RusMedServ.com
  2. Клинико-фармакологическая группа:
  3. Форма выпуска, состав и упаковка
  4. Фармакологическое действие
  5. Показания
  6. Режим дозирования
  7. Побочное действие
  8. Противопоказания
  9. Беременность и лактация
  10. Применение при нарушениях функции печени
  11. Применение при нарушениях функции почек
  12. Применение в пожилом возрасте
  13. Применение для детей
  14. Особые указания
  15. Передозировка
  16. Лекарственное взаимодействие
  17. Условия и сроки хранения
  18. Инструкция по применению Альценорм капсулы 1,5мг
  19. Группа
  20. Производители
  21. Показания к применению Альценорм капсулы 1,5мг
  22. Способ применения и дозировка Альценорм капсулы 1,5мг
  23. Противопоказания Альценорм капсулы 1,5мг
  24. Побочное действие Альценорм капсулы 1,5мг
  25. Взаимодействие Альценорм капсулы 1,5мг
  26. Условия хранения
  27. Альценорм аналоги цена отзывы инструкция по применению – Аналоги лекарств
  28. Альценорм аналоги
  29. Альценорм (1.5 мг)
  30. Лекарственная форма
  31. Состав
  32. Описание
  33. Фармакотерапевтическая группа
  34. Показания к применению
  35. Способ применения и дозы
  36. Побочные действия

АЛЬЦЕНОРМ, ALCENORM – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат АЛЬЦЕНОРМ в аптеке на RusMedServ.com

Альценорм (1

Фирма-производитель: TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. (Израиль)

капс. 1.5 мг: 28, 56 или 112 шт. Рег. №: ЛСР-009012/01

Клинико-фармакологическая группа:

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения деменции

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные.

1 капс.
ривастигмин1.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ривастигмин – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами и улучшает нейротрансмиссию.

При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи.

Ривастигмин может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.

Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента.

У молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч.

После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч.

Активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3.6 ч.

У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (а именно до наивысшей дозы по 6 мг 2 раза/сут).

Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза/сут вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект ривастигмина сохранялся на протяжении 12 мес терапии (максимальный изученный период).

Была показана статистически значимая корреляция между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшениями результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.

Эффективность терапии ривастигмином при деменции при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (балл по краткой шкале оценки психического статуса – 10-24). Ривастигмин приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.

Показания

— слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа;

— слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Режим дозирования

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки. Капсулу нужно проглатывать полностью, не нарушая ее целостности.

Начальная дозадля взрослых – 1.5 мг на прием.

При хорошей переносимости (не ранее, чем через 2 недели) дозу можно увеличивать до 3 мг и далее – до 4,5-6 мг 2 раза в сутки.

Поддерживающая доза – 3-6 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 12 мг.

Если прием препарата был прерван на несколько дней, следует возобновить лечение с начальной дозы 1.5 мг 2 раза в день, постепенно увеличивая дозу.

У пациентов с нарушением функции почек и печени коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0.1%, но менее 1%; редко – не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко – менее 0.01%, включая единичные случаи.

Инфекции: очень редко – инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, часто – ажитация, спутанность сознания, головная боль, сонливость, тремор; нечасто – бессонница, депрессия, обморок; редко – судороги; очень редко – галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – стенокардия; очень редко – брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия, выраженное повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы; очень часто – тошнота, рвота, диарея, анорексия; часто – диспепсия и абдоминальная боль; редко – язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко – кровотечения из ЖКТ, панкреатит (незначительно выраженный), единичные случаи сильной рвоты, связанные с разрывом пищевода.

Со стороны кожных покровов: часто – повышенная потливость; редко – сыпь.

Прочие: часто – повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, снижение массы тела, нечасто – случайные падения.

Противопоказания

— гиперчувствительность к действующему веществу, другим производным карбамата, или к любому другому компоненту препарата;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— период лактации;

— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, нарушения проводимости (синоатриальной и атрио-вентрикулярной), бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей (в анамнезе), судорожный синдром (в анамнезе), одновременный прием других холиномиметических лекарственных средств, беременность.

Беременность и лактация

Безопасность применения ривастигмина при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать при беременности только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения превосходит потенциальный риск для плода. Экспериментальные исследования показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств.

Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности

Применение в пожилом возрасте

У пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Применение для детей

Детям до 18 лет противопоказано.

Особые указания

Холинергическая стимуляция может усиливать секрецию хлористоводородной кислоты в желудке.

Во время беременности следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.

Выраженность тошноты и рвоты, обычно наблюдающихся в начальный период лечения и/или в период увеличения дозы ривастигмина, может быть уменьшена при снижении дозы ривастинмина.

У пациентов с болезнью Альцгеймера может уменьшиться масса тела. Во время лечения ривастигмином следует контролировать массу тела пациента.

Также как и в случае с другими холинергическими препаратами, ривастигмин может вызвать увеличение выделения желудочного сока.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с хронической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, а также пациентам, у которых есть предрасположенность к этим заболеваниям.

Ингибиторы холинэстеразы следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или с другими заболеваниями органов дыхания в анамнезе.

Холиномиметические препараты могут спровоцировать, либо усилить обструкцию мочевыводящих путей и судорожный синдром. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к этим заболеваниям.

Применение ривастигмина у пациентов с тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера и при болезни Паркинсона, при других видах деменции и других видах нарушения памяти (например, связанных с возрастом ухудшений когнитивных функций) не исследовалось.

Также как и другие холиномиметические препараты, ривастигмин может усиливать или вызывать нарушение координации. Усиление моторных флуктуации (в том числе замедленность движений, дискинезии, нарушение походки) и повышение частоты тремора наблюдались у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона. В тяжелых случаях эти обстоятельства могут потребовать прерывания лечения ривастигмином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Альценорм, особенно в начале лечения и при изменении дозы препарата, возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы, снижающих внимание и скорость психомоторных реакций. Способность пациента с деменцией, принимающего препарат Альценорм, водить автотранспорт и/или управлять механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение артериального давления, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.

Лечение: поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы составляет около 1 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять ривастигмин в течение последующих 24 ч.

Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При необходимости проводят симптоматическую терапию. При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0.

03 мг/кг внутривенно; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Не рекомендуется применение скополамина в качестве антидота.

Лекарственное взаимодействие

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм препарата при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Следовательно, ожидать фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, не приходится.

У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось.

При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.

Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, гипогликемические средства, гипотензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы “медленных” кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, анальгетики, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения нежелательных явлений. Ривастигмин, как ингибитор холинэстеразы, может усиливать действие деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа) во время проведения наркоза.

Ривастигмин не следует применять одновременно с холиномиметическими препаратами, а при одновременном назначении с антихолинергическими препаратами следует учитывать разнонаправленность их действия.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Инструкция по применению Альценорм капсулы 1,5мг

Альценорм (1
Действующее вещество – ривастигмин.

Группа

? Ингибиторы холинэстеразы

Производители

Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о. (Польша)

Показания к применению Альценорм капсулы 1,5мг

Деменция альцгеймеровского типа (слабо и умеренно выраженная, при предполагаемой или диагносцированной болезни Альцгеймера).

Способ применения и дозировка Альценорм капсулы 1,5мг

Лечение всегда следует начинать с дозы 1,5 мг 2 раза в сутки, как в начале терапии, так и при ее возобновлении. При условии хорошей переносимости доза может быть увеличена, с минимальным интервалом в 2 недели, до 3 мг 2 раза в сутки, далее – до 4,5 мг 2 раза в сутки, и до максимальной – 6 мг 2 раза в сутки. Нежелательные эффекты могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз препарата. Если нежелательные эффекты сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.

Противопоказания Альценорм капсулы 1,5мг

Повышенная чувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), лактация. Ограничения к применению: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, аритмия, бронхообструктивный синдром, обструкция мочевыводящих путей (аденома предстательной железы), судороги, закрытоугольная глаукома. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода.

Побочное действие Альценорм капсулы 1,5мг

Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, астения, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор; тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия; аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Взаимодействие Альценорм капсулы 1,5мг

Не рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза. У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями формакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов. У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.

Условия хранения

Список Б. При комнатной температуре.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.

Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

• Инструкция по применению Альценорм капсулы 1,5мг.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Альценорм капсулы 1,5мг

Источник: https://aptekamos.ru/tovary/lekarstva/rivastigmin-5338/alcenorm-kapsuly-1-5mg-61444/instrukciya

Альценорм аналоги цена отзывы инструкция по применению – Аналоги лекарств

Альценорм (1

Альценорм оказывает антихолинэстеразное действие. ривастигмин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (С mах ) в плазме достигается примерно через 1 ч. Вследствие взаимодействия с ферментом-мишенью при увеличении дозы ривастигмина повышение его биодоступности в 1,5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы).

После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%. При приеме вместе с пищей всасывание замедляется (время достижения С mах увеличивается на 90 мин); С mах снижается; при этом площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается приблизительно на 30%.

Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер . Кажущийся объем распределения (V d ) составляет 1,8-2,7 л/кг.

 Быстро и в значительной степени метаболизируется (Т 1/2 из плазмы составляет около 1 ч), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита установлена минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (менее 10%).

В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 вовлечены в метаболизм ривастигмина в минимальной степени. Выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы.

С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.

 Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов пожилого возрастаХотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом. У пациентов с нарушением функции печениУ лиц с небольшим или умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами С mах ривастигмина была почти на 60% выше, а значение AUC было почти в два раза больше. У пациентов с нарушением функции почек

У лиц с умеренным нарушением функций почек по сравнению со здоровыми добровольцами значения С mах и AUC ривастигмина были в два раза выше, у лиц с тяжёлым нарушением функции почек значения С mах и AUC не менялись.

Слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа. 
Слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Гиперчувствительность к действующему веществу, другим производным карбамата или к любому другому компоненту препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Период лактации. 

Детский возраст до 18 лет. 

С осторожностью: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки . Синдром слабости синусного узла. Нарушения проводимости (синоатриальной и атриовентрикулярной).

 Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (в анамнезе). Обструкция мочевыводящих путей (в анамнезе). Судорожный синдром (в анамнезе).

 Одновременный прием других холиномиметических лекарственных средств. 

Беременность.

Безопасность применения ривастигмина при беременности у человека в настоящее время не установлена. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Холинергическая стимуляция может усиливать секрецию хлористоводородной кислоты в желудке. Во время беременности следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.

 Выраженность тошноты и рвоты , обычно наблюдающихся в начальный период лечения и/или в период увеличения дозы ривастигмина, может быть уменьшена при снижении дозы ривастигмина.У пациентов с болезнью Альцгеймера может уменьшиться масса тела. Во время лечения ривастигмином следует контролировать массу тела пациента.

 Также как и в случае с другими холинергическими препаратами, ривастигмин может вызвать увеличение выделения желудочного сока. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с хронической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки , а также пациентам, у которых есть предрасположенность к этим заболеваниям.

 Ингибиторы холинэстеразы следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или с другими заболеваниями органов дыхания в анамнезе. Холиномиметические препараты могут спровоцировать, либо усилить обструкцию мочевыводящих путей и судорожный синдром. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к этим заболеваниям.

 

Применение ривастигмина у пациентов с тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера и при болезни Паркинсона , при других видах деменции и других видах нарушения памяти (например, связанных с возрастом ухудшений когнитивных функций) не исследовалось. Также как и другие холиномиметические препараты, ривастигмин может усиливать или вызывать нарушение координации.

Усиление моторных флуктуации (в том числе замедленность движений, дискинезии, нарушение походки) и повышение частоты тремора наблюдались у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона. В тяжелых случаях эти обстоятельства могут потребовать прерывания лечения ривастигмином.

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки во время завтрака и ужина.

Подбор дозы. Начальная доза — по 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в сутки. При применении препарата Альценорм у пациентов, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с дозы 1 мг (0,5 мл раствора) 2 раза в сутки.

При хорошей переносимости (не ранее чем через 2 нед) дозу можно увеличивать до 3 мг (1,5 мл раствора). В случае хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы до 4,5 мг (2,25 мл раствора) 2 раза в сутки и далее до 6 мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки с интервалом времени не менее, чем через 2 нед после каждого увеличения дозы.

Нежелательные явления, а именно тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата Альценорм следует снизить до дозы, которую пациент переносил хорошо.

Поддерживающая доза — от 1,5 мг (0,75 мл раствора) до 6 мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки. С целью достижения хорошего клинического эффекта дозу следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.

Максимальная суточная доза — 12 мг (по 6 мг 2 раза в сутки).

Если прием препарата Альценорм был прерван на несколько дней для уменьшения риска развития нежелательных явлений, следует возобновить лечение с начальной дозы 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу.

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени коррекция дозы не требуется.

Ривастигмин метабопизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм препарата при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени.

Следовательно, ожидать фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, не приходится. У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином , варфарином , диазепамом или флуоксетином выявлено не было.

Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.

Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, гипогликемические средства, гипотензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, анальгетики, бензодиазелины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения нежелательных явлений. Ривастигмин, как ингибитор холинэстеразы, может усиливать действие деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа) во время проведения наркоза. 

Ривастигмин не следует применять одновременно с холиномиметическими препаратами, а при одновременном назначении с антихолинэргическими препаратами следует учитывать разнонаправленность их действия.

Симптомы: тошнота, рвота , диарея, выраженное повышение артериального давления , галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний .

В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.

 
Лечение: поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы составляет около 1 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять ривастигмин в течение последующих 24 ч.

Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При необходимости проводят симптоматическую терапию. При значительной передозировке может быть применен Атропина сульфат , начальная доза которого составляет 0,03 мг/кг внутривенно; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Не рекомендуется применение скополамина в качестве антидота.

Хранить при температуре не выше 30°С.

1 мл содержит гидротартрат 3,2 мг (эквивалентно 2 мг )

Альценорм аналоги

  1. Альценорм р-р д/вн. приема 2мг/мл фл. 120мл №1
  2. Альценорм р-р д/вн. приема 2мг/мл фл. 120мл №1
  3. Альценорм р-р д/вн. приема 2мг/мл фл. 120мл №1
  4. Альценорм капс. 3мг №28
  5. Альценорм капсулы 1,5 мг, 28 шт.
  6. Альценорм капсулы 3 мг, 28 шт.
  7. Альценорм капсулы 1,5 мг, 28 шт.
  8. Альценорм капсулы 3 мг, 28 шт.
  9. Альценорм капсулы 3 мг, 56 шт.
  10. АЛЬЦЕНОРМ КАПС 1,5МГ Х 28(01.13)
  11. Альценорм капс. 6мг №28
  12. Альценорм капсулы 3 мг, 28 шт.
  13. Альценорм капсулы 3 мг, 56 шт.

Альценорм (1.5 мг)

Альценорм (1

  • русский
  • қазақша

Альценорм

Лекарственная форма

Капсулы, 1.5 мг, 3 мг, 4.5 мг, 6 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – ривастигмина гидротартрата 2.40 мг или 4.80 мг или 7.20 мг или 9.60 мг (соответствует ривастигмину 1.5 мг или 3.0 мг или 4.5 мг или 6.0 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав капсулы: сансет желтый FCF-FD&C желтый (Е110), хинолиновый желтый (Е104) (для дозировки 1.5 мг), азорубин (Е122) (для дозировок 4.5 мг и 6 мг), титана диоксид (Е171), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 4, корпус и крышечка непрозрачные, желтого цвета с надписью красного цвета «RV 1.5» на корпусе капсулы (для дозировки 1.5 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером № 3, корпус и крышечка непрозрачные, светло-оранжевого цвета с надписью красного цвета «RV 3» на корпусе капсулы (для дозировки 3 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером № 1, корпус и крышечка непрозрачные, ярко-красного цвета с надписью белого цвета «RV 4.5» на корпусе капсулы (для дозировки 4.5 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером № 0, непрозрачные с ярко-красным крышечкой и светло-оранжевым корпусом, с надписью красного цвета «RV 6» на корпусе капсулы (для дозировки 6 мг).

Содержимое капсул – порошок или уплотненная масса от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холенэстеразы. Ривастигмин

Код АТХ N06DA03

Фармакологические   свойства

Фармакокинетика

Ривастигмин – активное вещество препарата Альценорм – быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью степень увеличения биодоступности при увеличении дозы в 1.

5 раза больше, чем можно было бы ожидать. После приема дозы 3 мг биодоступность составляет около 36%±13%.

При приеме препарата вместе с пищей всасывание замедляется (время достижения максимальной концентрации увеличивается на 90 минут); максимальная концентрация снижается; площадь под кривой “концентрация-время” увеличивается приблизительно на 30%.

Распределение.

Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения составляет 1.8-2.7 л/кг.

Метаболизм.

Ривастигмин быстро и в существенной степени метаболизируется (период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа), прежде всего с помощью гидролиза при участии холинэстеразы с образованием декарбамилированного метаболита.

In vitro у этого метаболита установлена минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу ( 90% дозы. С калом выводится менее 1% от принятой дозы препарата.

У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.

Фармакокинетика у больных пожилого возраста.

Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет изменений биодоступности, связанных с возрастом, выявлено не было.

Фармакокинетика у больных с нарушением функции печени

У лиц с небольшим или умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами Сmах ривастигмина была почти на 60% выше, а значение AUC было почти в два раза больше.

Фармакокинетика у больных с нарушением функции почек

У лиц с умеренным нарушением функций почек по сравнению со здоровыми добровольцами значения Сmах и AUC ривастигмина были в два раза выше, у лиц с тяжёлым нарушением функции почек значения Сmах и AUC не менялись.

Фармакодинамика

Альценорм – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает нейротрансмиссию. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи.

Ривастигмин может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.

Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. У молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч.

После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3.6 ч.

У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (а именно до наивысшей дозы по 6 мг 2). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной.

Данный эффект ривастигмина сохранялся на протяжении 12 мес терапии (максимальный изученный период).

Была показана статистически значимая корреляция между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшениями результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции. Эффективность терапии ривастигмином при деменции при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (балл по краткой шкале оценки психического статуса – 10-24). Ривастигмин приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.

Показания к применению

– слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа

– слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки. Капсулу нужно проглатывать полностью, не нарушая ее целостности.

Начальная доза для взрослых – 1,5 мг на прием. При хорошей переносимости (не ранее, чем через 2 нед) дозу можно увеличивать до 3 мг и далее – до 4,5 мг –6 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты, а именно тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз. Если побочные эффекты сохраняются, суточную дозу препарата Альценорм следует снизить до дозы, которую пациент переносил хорошо.

Поддерживающая доза — 3–6 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 12 мг.

Если прием препарата был прерван на несколько дней, следует возобновить лечение с начальной дозы 1,5 мг 2 раза в день, постепенно увеличивая дозу.

У пациентов с нарушением функции почек и печени коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Очень часто (> 10%)

  • головокружение

  • тошнота, рвота, диарея

  • анорексия

Часто (>5%,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D1%86%D0%B5%D0%BD%D0%BE%D1%80%D0%BC-1.5%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/916163071477650960?instruction_lang=RU

Медицинский совет
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: