Формотерол (Formoterolum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Содержание
  1. Зафирон
  2. Состав
  3. Описание
  4. Фармакотерапевтическая группа
  5. Фармакологические свойства
  6. Показания к применению
  7. Способ применения и дозы
  8. Побочные действия
  9. Противопоказания
  10. Лекарственные взаимодействия
  11. Особые указания
  12. Передозировка
  13. Форма выпуска и упаковка
  14. Условия хранения
  15. Срок хранения
  16. Производитель
  17. Владелец регистрационного удостоверения
  18. «Формотерол» – средство, позволяющее дышать полной грудью
  19. Фармакологическое действие
  20. Способ применения
  21. Форма выпуска, состав
  22. Взаимодействие с другими препаратами
  23. Побочные эффекты и передозировка
  24. Ограничения к применению и противопоказания
  25. Использование при беременности
  26. Условия и сроки хранения
  27. Цена
  28. Аналоги
  29. Выводы
  30. Отзывы
  31. Препарат Формотерол: инструкция по применению, формы выпуска, механизм действия и аналоги
  32. Показания
  33. Ограничения
  34. Механизм действия
  35. Лекарственный состав
  36. Формы выпуска
  37. Руководство по применению
  38. Аналоги препарата
  39. Побочные эффекты
  40. Формотерол (Formoterol)
  41. Фармакокинетика
  42. Побочное действие
  43. Запрет использования у спортсменов
  44. Порошок Формотерол Изихейлер состав
  45. Формотерол

Зафирон

Формотерол (Formoterolum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Порошок для ингаляции в твердых капсулах, 12 мкг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: формотерола фумарата 12 мкг (эквивалентно формотерола фумарата дигидрату 12,5 мкг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат полумикронизированный, лактозы моногидрат микронизированный.

Корпус и крышка- желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер № 3, с прозрачным и бесцветным корпусом и крышечкой.

Содержимое капсул – белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета2- адреностимуляторы селективные. Формотерол.

Код ATХ R03AC13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После ингаляции одноразовой дозы 12 микрограммов формотерола фумарата здоровыми добровольцами, формотерол быстро всасывается в плазму крови и достигает максимальной концентрации 266 х109 пикомоль/л в течение 5 минут после ингаляции.

У пациентов с ХОБЛ, проходивших лечение в течение 12 недель, получавших дозу 12 или 24 микрограмм формотерола фумарата два раза в сутки, средняя концентрация формотерола в плазме крови составляла от 11,5 х109 пикомоль/л до 25,7 х109 пикомоль/л и от 23,3 х109 пикомоль/л до 50,3 х109 пикомоль/л, соответственно 10 минут, 2 часа и 6 часов после ингаляции.

Исследования кумулятивного выведения с мочой формотерола и (или) его (R,R)- и (S,S)-энантиомеров показали, что концентрация формотерола в крови увеличивается пропорционально ингалированной дозе препарата (12 до 96 микрограммов).

После ингаляции 12 микрограммов или 24 микрограммов формотерола фумарата два раза в сутки в течение 12 недель, выведение формотерола в неизмененном виде с мочой составляет от 19% до 38% у пациентов с ХОБЛ.

Вышеизложенные данные свидетельствуют об ограниченном накоплении формотерола в плазме крови после приема многократных доз.

После многократного приема не наблюдалось относительно большой кумуляции одного из энантиомеров в сравнении с другим.

Формотерол связывается с белками плазмы крови от 61 до 64% (в том числе 34% с альбуминами).

Основным процессом биотранcформации является непосредственное связывание с глюкуроновой кислотой. Другим процессом биотрансформации является G-деметилирование с дальнейшей конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Процесс катализируют большое количество изоферментов системы СYР450 (2D6, 2С19, 2С9, 2А6), поэтому возможность метаболических лекарственных взаимодействий низкая.

Кинетика формотерола после однократного и повторного введения оказывается сходной, что указывает на отсутствие аутоиндукции или подавления метаболизма.

Препарат и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 пероральной дозы выводится с мочой, a 1/3 с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

У здоровых добровольцев период полувыведения в фазе элиминации формотерола из плазмы крови после ингаляции однократной дозы 12 микрограммов фумарата формотерола составил 10 часов, а периоды полувыведения в фазе элиминации энантиомеров (R,R) и (S,S), рассчитанные на основании коэффициентов выведения с мочой, составили соответственно 13,9 и 12,3 часов.

Фармакокинетические свойства формотерола у пациентов в преклонном возрасте и у пациентов с нарушениями работы печени или почек не исследовались.

Фармакодинамика

Зафирон бета-адреностимулирующее средство, с избирательностью по отношению к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, оказывает расширяющее действие на бронхи у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Это действие наступает быстро (в течение 1 – 3 минут) и поддерживается в течение 12 часов после ингаляции. В терапевтических дозах действие на вестибулярный аппарат незначительное и появляется только в единичных случаях.

Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов, которые образуются в легких вследствие воспалительных процессов.

Показания к применению

– предупреждение и лечение бронхоспазма у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), в том числе хроническим бронхитом и эмфиземой

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для взрослых для применения путем ингаляции.

Взрослые:

Предупреждение и лечение бронхоспазма у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ)

от 1 дo 2 капсул для ингаляции (12 до 24 микрограмм) два раза в сутки.

Максимальные количество ингаляции при постоянном применении составляет -2.

Способ применения и использования ингалятора.

Капсулу следует извлечь из блистера непосредственно перед использованием. Не следует протыкать капсулы. Порошок в капсуле предназначен исключительно для ингаляции с помощью ингалятора.

1. Снять насадку.

2. Крепко придерживая подставку ингалятора открыть путем поворота мундштука в направлении, указанном стрелкой.

3. Поместить капсулу на перегородке в форме капсулы, которая находится в подставке ингалятора. Капсулу следует извлечь из блистера непосредственно перед использованием.

4. Повернуть мундштук обратно до закрытой позиции.

5. Нажать кнопки на опоре (только один раз), удерживая ингалятор в вертикальном положении, затем отпустить кнопки.

ВНИМАНИЕ: в этот момент капсула может развалиться и мелкие кусочки желатина, после выполнения вдоха, могут попасть в ротовую полость или в горло. Так как желатин съедобен, его проглатывание не вредно.

Вероятность образования такого случая минимальна в том случае, если капсула будет проткнута не более одного раза, будут соблюдены условия хранения и если капсула будет вынута непосредственно перед использованием из блистера.

6. Сделайте глубокий выдох.

7. Поместите мундштук в рот и немного наклоните голову назад. Зажмите губы вокруг мундштука и сделайте равномерный вдох, настолько глубокий, как это возможно.

В процессе, когда капсула вращается в камере ингалятора, а порошок подвергается распылению, должен быть слышен характерный звук (шуршание). Если этот звук не появится, это может означать, что капсула застряла в перегородке.

Следует тогда открыть ингалятор и, подняв капсулу, удалить ее с перегородки.

НЕ СЛЕДУЕТ поддевать капсулу путем многократного нажатия кнопок.

8. После того, как вы услышали характерный звук, следует продышаться так долго, как это возможно, без дискомфорта и вынуть ингалятор изо рта. Сделать выдох. Открыть ингалятор и проверить, не остался ли в капсуле еще порошок. Если порошок остался в капсуле, следует повторить действия, описанные в пунктах с 6 по 8.

9. После использования откройте ингалятор, удалите пустую капсулу, закройте мундштук и снова наложите насадку.

Очистка ингалятора

С целью удаления остатков порошка, протрите мундштук и перегородку для капсулы сухой салфеткой или чистой мягкой щеткой.

Побочные действия

Часто

– головные боли, головокружение, дрожание мышц

– учащенное сердцебиение

Иногда

– возбуждение, страх, нервозность, бессонница

– тахикардия

– бронхоспазм, раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей

– судороги мышц, мышечные боли, тремор

Очень редко

– реакции повышенной чувствительности, такие как пониженное артериальное давление, крапивница, ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь

– расстройство вкуса

– периферические отеки

– тошнота, сухость во рту

Местно – раздражение ротоглотки.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 18 лет

C осторожностью. Сахарный диабет, выраженная ХСН, ИБС, нарушения сердечного ритма, AV блокада III ст., удлинение интервала Q-T (Q-T скорректированный > 0.44 с), ГОКМП, тиреотоксикоз.

Лекарственные взаимодействия

Формотерол, как и другие лекарства, возбуждающие β2-адренорецепторы, следует применять осторожно у пациентов, принимающих такие препараты, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, производные фенотиазида, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты или препараты, удлиняющие интервал QT, так как они могут усилить действие препаратов, возбуждающих адренорецепторы, на вестибулярный аппарат. Лекарства, удлиняющие интервал QT, увеличивают риск образования камерных нарушений сердечного ритма.

Одновременно принимаемые другие симпатомиметические препараты могут усиливать побочные эффекты формотерола.

Одновременно принимаемые производные ксантина, стероиды или мочегонные лекарства могут усиливать возможный гипокалиемический эффект лекарств, возбуждающих β2-адренорецепторы.

β2-адреноблокаторы могут ослабить или затормозить действие препарата Зафирон. Поэтому препарат Зафирон не следует применять с лекарствами, блокирующими β2-адренорецепторы (также и в виде глазных капель), поскольку нет безусловной необходимости их приема.

Особые указания

Пациенты должны быть обучены врачом или средним медицинским персоналом правилам пользования ингалятором. Больные, получающие лечение в виде ингаляций ГКС в сочетании с аэрозолем, не должны прекращать лечение ГКС.

Больным с сахарным диабетом показан контроль концентрации глюкозы в крови.

У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы увеличивается риск развития гипокалиемии на фоне гипоксии и сопутствующей терапии, поэтому им необходим регулярный контроль K+ в сыворотке крови.

Рекомендуемая доза

Доза препарата Зафирон должна быть определена для индивидуальных нужд пациента и должна быть выбрана наименьшая доза, обеспечивающая терапевтический эффект. Не следует превышать максимальную рекомендуемую дозу.

Противовоспалительная терапия

Не следует применять препарат Зафирон в сочетании с другими препаратами длительного действия, стимулирующими β2-адренорецепторы.

У пациентов, не получающих противовоспалительной терапии, ее следует начинать одновременно с началом применения препарата Зафирон.

Каждый раз в случае рекомендации препарата Зафирон следует оценивать, получает ли пациент достаточную противовоспалительную терапию.

Пациентам следует рекомендовать продолжать применение противовоспалительных препаратов после начала приема препарата Зафирон, даже если симптомы исчезли.

Сопутствующие болезни

Препарат Зафирон следует применять осторожно и под контролем, а также с детальным учетом рекомендуемой дозы у пациентов со следующими заболеваниями:

– ишемическая болезнь сердца,

– нарушения сердечного ритма (особенно в случае предсердно-камерной блокады третьей степени), тяжелая не поддающаяся лечению сердечная недостаточность, идиопатический подклапанный аортальный стеноз, обструкционная кардиомиопатия с сужением пути оттока, гиперфункция щитовидной железы, обнаруженное или подозреваемое удлинение интервала QTc>0,44s.

По причине гипергликемизирующего действия препаратов, возбуждающих β2-адренорецепторы, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется дополнительный контроль уровня глюкозы в крови.

Гипокалиемия

Терапия препаратами, возбуждающими β2-адренорецепторы может спровоцировать образование тяжелой гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить риск появления нарушения ритма сердца и поэтому рекомендуется постоянный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и в случае других препаратов, принимаемых в виде аэрозоли, после приема Зафирона может произойти парадоксальный бронхоспазм. В этой ситуации следует немедленно прервать введение препарата и применять соответствующие меры.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случае появления головокружения или других подобных нежелательных симптомов не следует управлять автотранспортом, а также работать с движущимися механизмами. Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем.

Передозировка

Передозировка препарата Зафирон может привести к эффекту, характерному для лекарств, стимулирующих β2-адренорецепторы

Симптомы: тошнота, рвота, головные боли, дрожание мышц, сонливость, учащенное сердцебиение, тахикардия, камерные нарушения ритма, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее лечение. В тяжелых случаях необходима госпитализация.

Можно рассматривать применение кардиоселективных препаратов, блокирующих β-адренорецепторы, но исключительно под контролем и при соблюдении чрезвычайной осторожности, так как применение препарата, блокирующего β-адренорецепторы, может вызвать спазм бронхов. В случае тяжелого отравления следует наблюдать уровень электролитов в сыворотке крови, а также кислотно-щелочной баланс.

Форма выпуска и упаковка

10 капсул в контурную ячейковую упаковку из ПА-Ал-ПВХ/Ал. По 6 контурных упаковок вместе с ингалятором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку. Ингалятор состоит из корпуса и крышки, двух кнопок со стальной пружиной для запуска.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company,

5, marsz. J. Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

Adamed Limited Liability Company

Pienkov 149, 09-152, Czosnow, Польша

Наименование и страна организации-упаковщика

Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company,

33, Szkolna Str., 95-054 Ksawerow, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа» в РК 059000, г.Алматы, улица Абая, дом 109В, бизнес-центр «Глобус», этаж 13, офис 13-2. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B7%D0%B0%D1%84%D0%B8%D1%80%D0%BE%D0%BD-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/700851141477650948?instruction_lang=RU

«Формотерол» – средство, позволяющее дышать полной грудью

Формотерол (Formoterolum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Из-за плохой экологии, грязного воздуха, аллергии, чрезмерных занятий спортом и врожденных дефектов сейчас есть много людей, страдающих разными заболеваниями дыхательной системы.

Пациенты с бронхиальной астмой, а также больные, периодически сталкивающиеся со спазмами бронхов и ощущающие тяжесть в грудной клетке при вдыхании воздуха, могут попробовать прием формотерола.

Им очень удобно пользоваться в любой обстановке, так как выпускается данное средство в виде ингалятора, рассчитанного на 120-разовое применение.

Перед покупкой формотерола нужно посетить врача, ознакомиться с описанием данного препарата, а также будет полезно прочитать отзывы, приведенные в конце этой статьи.

Фармакологическое действие

Формотерол – это средство, оказывающее на организм отчетливое бронхолитическое воздействие. Препарат способствует увеличению просвета бронхов, уменьшению выделения гистамина, а также активных лейкотриенов из легких.

Формотерол эффективно стимулирует работу бета-адренорецепторов, и позволяет воздуху свободно циркулировать по бронхам. Обычно средство начинает действовать уже через 5 минут после приема, тем не менее, из-за специфических особенностей организма иногда это время может быть продлено до 2 часов.

Формотерол оказывает свой лечебный эффект на протяжении 10 часов после применения. Данный препарат способствует расслаблению мышц дыхательной системы. Попутно он также может уменьшать содержание калия в крови и способствовать учащению пульса.

Способ применения

Это средство применяется в качестве ингаляций. Для того чтобы снять острый спазм, произошедший в бронхах, нужно сделать однократный вдох средства. При этом в организм поступит около 12 мкг действующего вещества.

Потом следует подождать минуту, и если состояние не улучшится, то можно осуществить повторное впрыскивание препарата. В любом случае суточная доза не должна превышать 96 мкг, что равно 8 вдохам.

В профилактических целях для предотвращения спазмов в бронхах можно использовать утром 12 мкг и вечером применить такое же количество препарата. Промежуток между приемами формотерола при этом в идеале должен составлять 12 часов.

В самых тяжелых случаях допускается введение средства в количестве 24 мкг два раза в день. Минимальный промежуток времени между введением формотерола должен быть хотя бы 8 часов.

Форма выпуска, состав

Этот препарат содержит формотерола фумарат, и выпускается в виде дозированного аэрозоля. Сейчас, в основном, производятся ингаляторы, рассчитанные на 120 доз. Каждая из них имеет 12 мкг действующего вещества.

Оно представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, который хорошо растворяется в уксусной кислоте и метаноле. Также это вещество частично расщепляется в спирте и изопропаноле.

А вот, к примеру, в воде и ацетоне формотерола фумарат растворяется плохо.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании формотерола фумарата применять дополнительные адренергические средства можно только с большой осторожностью. Одновременное введение этого препарата вместе со средствами, содержащими ксантин, а также различные стероиды и диуретические компоненты, может существенно понижать содержание калия в крови.

А это способствует нарушению работы сердца и ухудшению pH крови. При употреблении формотерола не рекомендуется использовать препараты, которые увеличивают интервал QTc.

Это, к примеру, относится к ингибиторам МАО и средствам от депрессии трициклического ряда. В противном случае будет производиться слишком большая нагрузка на сердце и сосуды, могут наблюдаться желудочковые аритмии.

Также не следует формотерол принимать вместе с бета-адреноблокаторами, потому что они подавляют действие друг друга. А при наличии бронхиальной астмы их одновременный прием вообще может увеличить вероятность появления спазмов.

Побочные эффекты и передозировка

В случае превышения рекомендуемых доз последствия для организма могут быть не самыми приятными.

Так, нередко при передозировке препарата наблюдается:

  • тахикардия и стенокардия;
  • повышенная нервозность;
  • головная боль и головокружение;
  • непроизвольное сокращение мышц;
  • резкое повышение или понижение давления;
  • нарушение ритма биения сердца.

Помимо этого, при превышении нормы препарата больные нередко отмечают сухость ротовой полости, быструю утомляемость, тошноту и слабость. А также может появиться бессонница и ацидоз (окисление организма).

В очень редких случаях есть риск остановки сердца или наступления летального исхода. Но это возможно только при превышении доз в несколько тысяч раз. Если возникают какие-то серьезные побочные эффекты после использования данного препарата, то нужно прекратить его использование, а также необходимо время от времени делать электрокардиограмму, чтобы контролировать работу сердца.

Ограничения к применению и противопоказания

Формотерола фумарат не следует использовать тем больным, которые имеют какие-либо кардиоваскулярные нарушения, сбои сердечного ритма, слишком высокое артериальное давление.

А еще данный препарат не рекомендуется применять людям, страдающим тремором или тиреотоксикозом, детям до 5 лет. Осторожность нужно соблюдать всем тем, у кого когда-либо наблюдались негативные ответные реакции на введение симпатомиметиков.

Также не стоит применять формотерола фумарат пациентам, которые могут подавить приступы бронхиальной астмы только нерегулярными ингаляциями средств, содержащих соединения, что влияют на бета2-адренорецепторы.

В том случае, если больной уже использует какие-то препараты с бета2-адреномиметиками или кортикостероидами, то ему также не следует вводить формотерола фумарат.

При приеме этого средства людьми, которые имеют повышенную чувствительность к главному действующему веществу, состояние пациентов может ухудшиться.

Во время лечения данным препаратом не следует заниматься делами, требующими слишком большого внимания и хорошей координации движений.

Формотерола фумарат только в крайних случаях и небольших дозах может назначаться диабетикам и женщинам, имеющим миому матки.

Использование при беременности

Женщинам во время беременности стоит отказаться от приема данного препарата. Дело в том, что бета-агонисты способны плохо воздействовать на возможности сократимости матки.

В связи с этим, такое лекарство можно назначать будущим матерям только тогда, когда его польза для них будет выше, нежели вред для вынашиваемого плода.

При приеме кормящими мамами формотерола фумарата данное вещество способно попадать в молоко и приносить вред ребенку, поэтому женщинам во время лактации тоже не стоит употреблять этот препарат.

Условия и сроки хранения

Формотерол нужно хранить в прохладном месте, но нельзя допускать его замерзания. Не стоит прятать препарат в холодильник.

Лекарство следует беречь от яркого солнца и класть вдали от обогревательных приборов.

Цена

Средняя цена Формотерол Изихейлер (1,44 мг, 120 доз) в России – 3500 рублей.

Средняя стоимость Формотерол Изихейлер (1,44 мг, 120 доз) в Украине – 1500 гривен.

Аналоги

Аналогами Формотерола считаются: Атимос, Оксис Турбухалер, Форадил, Формотерол Изихейлер

Похожие по действию препараты: Вентолин, Сальбутамол, Беродуал, Кленбутерол.

Выводы

Подводя итоги статьи можно сделать следующие выводы:

  1. Формотерол выпускается в виде ингалятора, рассчитанного на 120 доз.
  2. Препарат используется для лечения бронхиальной астмы, спазмов дыхательной системы, применяется при затрудненном дыхании.
  3. Максимальная суточная доза – 96 мкг, а это означает, что в день можно делать не более 8 нажатий на ингалятор.
  4. Минимальный допустимый интервал между впрыскиваниями средства – 8 часов.
  5. Беременным и кормящим женщинам, диабетикам и сердечникам формотерол лучше не использовать.
  6. Препарат должен находиться в прохладном месте, и хранить его можно не более 2 лет.

Отзывы

Отзывы пользователей Интернета о данном препарате.

Анна, 25 лет:

Мне неоднократно приходилось использовать этот препарат от бронхиальной астмы. После его применения действительно снимались спазмы, и было легче дышать. Нравится то, что данное средство удобно вводить, и благодаря своему компактному размеру оно легко помещается в дамскую сумочку.

Константин, 32 года:

Мне назначил Формотерол Изихейлер доктор еще несколько месяцев назад. Неприятно удивила высокая стоимость данного препарата, хотя результат его использования мне пришелся по душе.

Он отлично снимает спазмы в бронхах, но не стоит превышать допустимые дозы применения.

Однажды я это сделал, и у меня существенно участилось сердцебиение и начала болеть голова, но через пару часов мне стало лучше.

Ольга, 41 года:

Я покупала это средство своему 7-летнему сыну, которому недавно поставили диагноз “бронхиальная астма”. Сначала использовали Формотерол Изихейлер (производитель – Финляндия), но потом решили перейти на его более дешевый аналог Атимос (производитель – Италия). Отличий в их качестве особых не заметили, но зато теперь можем существенно экономить.

Источник: https://doctorlor.org/lechenie/bronkhi-i-ljogkie/protivoastmaticheskie-sredstva/formoterol.html

Препарат Формотерол: инструкция по применению, формы выпуска, механизм действия и аналоги

Формотерол (Formoterolum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Формотерол – это препарат, который используется для лечения бронхиальной астмы, как один из компонентов базисной терапии.

Главным фармакологическим эффектом этого лекарственного средства является бронхорасширяющее действие, способствующее устранению одышки и предотвращающее появление приступов удушья.

В отличие от других бронхолитиков, использующихся для симптоматической терапии, Формотерол имеет пролонгированный эффект.

Порошок для ингаляций Формотерол

Показания

Применение Формотерола ограничено относительно узким списком показаний, к которому в основном относятся хронические заболевания бронхолегочной системы с обструктивным компонентом. При этом препарат обычно используется только для длительной постоянной терапии.

Заболевания, при которых необходимо применение данного лекарственного средства:

  • бронхиальная астма (как компонент базисной терапии);
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • хронический бронхит с выраженным бронхообструктивным синдромом;
  • эмфизема легких.

Ограничения

Использование лекарственного препарата Формотерол противопоказано и может быть опасно в следующих случаях:

Аритмия

  • детям до пятилетнего возраста;
  • если у пациента имеется гиперчувствительность (аллергические реакции в анамнезе) к любым компонентам фармакологического средства;
  • в период беременности (особенно в первый триместр) и лактации;
  • пациентам с нарушениями сердечного ритма и проводимости (аритмии, блокады), так как в некоторых случаях медикамент может влиять на функциональную активность сердечно-сосудистой системы;
  • людям, страдающим ишемической болезнью сердца и некорригируемой артериальной гипертонией;
  • пациентам с врожденной и приобретенной недостаточностью лактозы или галактозы;
  • больным с тиреотоксикозом.

Механизм действия

Главным действующим веществом, реализующим все биологические эффекты этого лекарства, является формотерола фумарат. Механизм действия препарата заключается в прямой стимуляции специфических адренергических рецепторов, которые расположены в слизистой выстилке бронхов различного калибра.

Бронхиальное дерево

  1. Попадая на слизистую оболочку бронхиального дерева, Формотерол избирательно связывается с бета-2-адренорецепторами, вызывая их активацию.
  2. Вследствие стимулирующего действия на адреналиновые рецепторы происходит активирование внутриклеточного фермента аденилатциклазы, который реализует превращение аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический аденозинмонофосфат (цАМФ).
  3. Нарастание концентрации циклического аденозинмонофосфата в цитоплазме клеток приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, что ведёт к расширению просвета бронха.

Кроме главного бронхолитического действия, препарат Формотерол блокирует выброс биологически активных веществ (гистамин, лейкотриены, простагландины) из тучных клеток и эозинофилов, которые провоцируют прогрессирование воспалительной реакции. Этот эффект тоже имеет важное значение, так как аллергическое воспаление является основой патогенеза бронхиальной астмы (такое воздействие приводит к некоторому уменьшению проявлений отека и гиперреактивности).

Бета-2-адренорецепторы, являющиеся молекулярными мишенями Формотерола, присутствуют не только в бронхах, но в небольшом количестве обнаруживаются в мышечных волокнах сердца.

Поэтому в некоторых случаях развивается нежелательное воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Количество бета-2-адренорецепторов в кардиомиоцитах у разных людей значительно варьирует, из-за чего кардиальные эффекты развиваются только у части пациентов.

https://youtu.be/q-eaMnkob0o

Лекарственный состав

Главным действующим веществом, которое реализует все биологические эффекты препарата, является формотерола фумарата дигидрат.

Кроме основного фармакологического соединения, в состав средства входит дополнительное химическое вещество – моногидрат лактозы, которое необходимо для придания медикаменту нужной лекарственной формы.

Формы выпуска

Существует три лекарственные формы Формотерола:

Порошок для ингаляций Формотерол-натив

  • дозированный аэрозоль;
  • дозированный порошок в бутылочке;
  • порошок в капсулах.

Следует обратить внимание на то, что любая форма выпуска предназначена только для ингаляционного введения.

Однако перед применением следует детально изучить рекомендации по приёму лекарственного средства для того, чтобы ознакомиться с особенностями использования каждой отдельной лекарственной формы.

Руководство по применению

Все фармакологические формы препарата, которые предлагаются сейчас на официальном фармацевтическом рынке, вводятся только ингаляционно.

Спейсер для ингаляций

Кратность применения, дозировки и продолжительность курса терапии подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке после оценки тяжести болезни и особенностей течения.

Данное лечебное средство не используется «по требованию» для купирования бронхоспазма, а в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами назначается на продолжительное время в качестве «базисной терапии».

Для облегчения доставки действующего вещества в патологический очаг рекомендуется использование специального приспособления – спейсера.

Спейсер для ингаляций – это специальный прибор, который является насадкой для баллонов с лекарственным средством и позволяет улучшить распыление так, что фармакологический препарат способен проникать в труднодоступные отделы респираторного тракта.

Запрещается делать ингаляции препаратом чаще, чем указано в рекомендациях, поскольку это может привести к развитию осложнений и нежелательных эффектов.

Перед началом лечения Формотеролом в обязательном порядке должна быть изучена инструкция по применению препарата, так как для разных лекарственных форм существуют особенности в использовании.

Аналоги препарата

Лекарственные препараты, которые могут применяться вместо Формотерола, потому как обладают аналогичным действием:

Аэрозоль для ингаляций Атимос

  • Атимос;
  • Зафирон;
  • Оксис турбухалер;
  • Форадил;
  • Фортулин;
  • Фортикс;
  • Сальметерол.

Изменить оригинальный препарат на аналог может только лечащий врач, самостоятельно это делать запрещается по причине того, что у каждого фармакологического средства с аналогичным составом существуют особенности дозирования.

Побочные эффекты

Формотерол способен оказать нежелательное побочное действие на различные органы и системы организма. Однако наиболее частые осложнения возникают со стороны сердечно-сосудистой системы, потому что, несмотря на высокую селективность (избирательность) данного медикамента, может происходить активация бета-2-адренорецепторов, расположенных в миокарде.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при приёме препарата Формотерол:

Артериальная гипертензия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы возникают: стенокардия, различные виды аритмий (часто тахисистолия), внезапные ощущения сердцебиения, артериальная гипертензия или, наоборот, снижение давления;
  • со стороны нервной системы пациенты отмечают следующие симптомы: утомляемость, генерализованная слабость, локальные судороги, частые головокружения, нарушения сна;
  • со стороны дыхательной системы могут появиться: бронхит, дисфония, диспноэ (эти осложнения утяжеляют течение основного респираторного заболевания);
  • у некоторых пациентов развиваются явления аллергии (высыпания на кожных покровах (экзантема) и слизистых оболочках (энантема), зуд, ангионевротический отёк (отёк Квинке), крапивница);
  • в редких случаях аллергическая реакция провоцирует появление приступа удушья (бронхоспазма);
  • возможно развитие тяжелого жизнеугрожающего осложнения – анафилактического шока.

https://youtu.be/6aNuGEMc8d4

При первых проявлениях аллергической реакции требуется сразу же прекратить прием этого лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Побочные реакции при приёме Формотерола развиваются у небольшого процента пациентов, у большинства больных не отмечается ухудшение состояния, связанного с лечением препаратом.

Формотерол – это действенный препарат, который воздействует на патогенетические механизмы развития бронхиальной астмы и способствует устранению главных симптомов заболевания. Большинство пациентов без осложнений переносят терапию этим препаратом и отмечают улучшение самочувствия после курса регулярного использования Формотерола.

Источник: https://pulmohealth.com/astma/medikament/formoterol/

Формотерол (Formoterol)

Формотерол (Formoterolum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Формотерол (англ. Formoterol, лат. Formoterolum) — синтетический препарат, относящийся по химической структуре к фенилзамищених β-аминоспиртов, производных фенилетаноламину, что применяется преимущественно ингаляционно, и реже перорально. Формотерол относится к группе селективных бета-2-адренорецепторов с длительной бронходилатирующего действием.

По своему химическому составу, как и другие бета-2-агонисты, является рацематом двух энантиомеров (S-формотерола и R-формотерола).

Впервые формотерол стал применяться в 1986 году в Японии в формах для перорального применения, а в 1990 году швейцарская фирма «Сиба» впервые выпустила ингаляционную форму препарата, и в 1994 году впервые был выпущен формотерол в виде порошка для ингаляций.

Фармакокинетика

Формотерол быстро всасывается после ингаляционного применения в дыхательных путях, начало действия препарата наблюдается за 1-5 минут после ингаляции препарата и длится до 12:00.

Формотерол не создает высоких концентраций в крови и внутренних органах, согласно исследованиям препарат проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится формотерол из организма преимущественно с мочой, частично выводится с калом. Период полувыведения препарата при однократной ингаляции составляет 10:00, при повторных ингаляциях возрастает до 12,3-13,9 часов.

Побочное действие

При применении формотерола чаще всего наблюдаются следующие побочные эффекты: головная боль, судороги мышц и тремор.

Другие побочные эффекты — аллергические реакции (кожная кожи, зуд кожи, крапивница, отек Квинке), тошнота, рвота, стоматит и фарингит вследствие раздражения слизистых оболочек, тахикардия, аритмия (в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия), артралгии, нервозность, парадоксальный бронхоспазм, гипокалиемия — наблюдаются редко.

Запрет использования у спортсменов

Формотерол запрещен для использования спортсменами во время соревнований по решению Всемирного антидопингового агентства. Но часть спортсменов, страдающих бронхиальной астмой, имеют разрешение на использование формотерола от Всемирного антидопингового агентства.

Порошок Формотерол Изихейлер состав

Каждая доза содержит:

Активное вещество: формотерола фумарата дигидрат — 0,012 мг.

Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат — 7,988 мг.

Описание

Ингалятор из полимерного материала. На дозирующую часть прибора надета крышечка с фиксатором. На лицевой части прибора нанесена надпись «Easyhaler®». Сбоку находится счетчик количества оставшихся доз. Содержимое ингалятора — однородный порошок белого или желтовато- белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство-бета2-адреномиметик селективный

Код АТХ: [R03AC13]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Формотерол — мощный селективный стимулятор бета2- адренорецепторов. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей он оказывает бронхорасширяющее действие.

Это действие развивается быстро (в течение 1-3 минут) и остается достаточно выраженным через 12 часов после ингаляции препарата.

Показано, что у человека формотерол предотвращает развитие бронхоспазма, индуцируемого физической нагрузкой и метахолином.

Фармакокинетика

Всасывание

Около 80% формотерола при назначении через ингалятор Изихейлер проглатывается и впоследствии всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Поэтому к ингаляционной лекарственной форме в значительной степени применимы данные о фармакокинетических свойствах, полученные для лекарственных форм для приема внутрь.

После ингаляции терапевтических доз препарата формотерол не обнаруживается в плазме с помощью существующих аналитических методов.

Всасывание происходит быстро и с высокой интенсивностью при дозах, превышающих терапевтические (120 мкг), максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 5 минут после ингаляции, в то время как при приеме внутрь 80 мкг всасывается не менее 65%, а прием препарата внутрь в дозах до 300 мкг сопровождается его быстрым всасыванием с достижением максимальной концентрации в течение 0,5-1 часа.

Источник: https://yazdorov.win/prostuda/formoterol-formoterol.html

Формотерол

Формотерол (Formoterolum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Формотерол (англ. Formoterol, лат. Formoterolum) — синтетический препарат, относящийся по химической структуре к фенилзамищених β-аминоспиртов, производных фенилетаноламину, что применяется преимущественно ингаляционно, и реже перорально. Формотерол относится к группе селективных бета-2-адренорецепторов с длительной бронходилатирующего действием.

По своему химическому составу, как и другие бета-2-агонисты, является рацематом двух энантиомеров (S-формотерола и R-формотерола).

Впервые формотерол стал применяться в 1986 году в Японии в формах для перорального применения, а в 1990 году швейцарская фирма «Сиба» впервые выпустила ингаляционную форму препарата, и в 1994 году впервые был выпущен формотерол в виде порошка для ингаляций.

Медицинский совет
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: