Нексавар – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Содержание
  1. НЕКСАВАР: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
  2. Фармакологические свойства
  3. Показания к применению
  4. Способ применения
  5. Передозировка
  6. Побочные эффекты
  7. Противопоказания
  8. Взаимодействие с другими лекарствами
  9. Форма выпуска
  10. Условия хранения
  11. Состав
  12. Почему при заболеваниях щитовидной железы назначают Нексавар?
  13. Форма выпуска, состав и упаковка
  14. Фармакологическое действие
  15. Показания к применению Нексавара
  16. Помогает ли лечить метастазы
  17. На сколько продлевает жизнь
  18. Как принимать Нексавар
  19. На сколько назначают
  20. Можно ли сделать перерыв
  21. Побочное действие
  22. Противопоказания к применению Нексавара
  23. Применение при беременности и кормлении грудью
  24. Применение у детей
  25. Применение при нарушениях функции почек
  26. Лекарственное взаимодействие
  27. Условия и сроки хранения
  28. Условия отпуска из аптек
  29. Сколько стоит
  30. Отзывы больных
  31. Отзывы врачей
  32. Нексавар – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
  33. Состав и действие
  34. Фармакодинамика
  35. Фармакокинетика
  36. При раке почки
  37. На сколько Нексавар продлевает жизнь
  38. Побочные действия
  39. Можно ли принимать при беременности и лактации
  40. Применение в детском возрасте
  41. При нарушениях функции почек
  42. При нарушениях функции печени
  43. Сроки и условия хранения
  44. Цена
  45. НЕКСАВАР
  46. Дозировка

НЕКСАВАР: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Нексавар – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Нексавар – препарат, снижающий пролиферацию опухолевых клеток.

Фармакологические свойства

Нексавар – препарат, снижающий пролиферацию опухолевых клеток.

Нексавар содержит сорафениб – вещество, ингибирующее ряд ферментов группы киназ, в частности внутриклеточных и киназ клеточной поверхности (BRAF, c-CRAF, FLT-3, KIT, VEGFR-1, -2 и -3, RET, PDGFR-бета). Ряд киназ, ингибируемых сорафенибом, участвуют в передаче сигналов опухолевым клеткам, в апоптозе и ангиогенезе.

В исследованиях сорафениб угнетал рост опухолей гепатоцеллюлярной человеческой карциномы и почечно-клеточного рака, а также ряда других опухолевых человеческих ксенотрансплантатов у лабораторных мышей с удаленным тимусом. Отмечалось уменьшение ангиогенеза в ткани опухоли и повышение апоптоза в опухолевых клетках на моделях гепатоцеллюлярной человеческой карциномы и почечно-клеточного рака.

На модели гепатоцеллюлярной карциномы также было продемонстрировано снижение передачи сигналов опухолевым клеткам при использовании сорафениба.

Фармакокинетика

После приема сорафениба перорально биодоступность составляет порядка 38–49%. Время полувыведения – 25–48 часов. При многократном приеме сорафениба курсом 7 дней накопление препарата в организме увеличивается в 2,5–7 раз (в сравнении с однократным приемом таблеток Нексавар).

В течение недели регулярного приема достигаются равновесные уровни сорафениба в сыворотке (соотношение пикового уровня к минимальному менее 2). Пиковые уровни сорафениба при приеме внутрь достигаются за 3 часа.

Сочетанный прием с пищей, содержащей умеренное количество жиров, биодоступность сорафениба практически не изменяет, при приеме с жирной пищей биодоступность уменьшается на 29% (в сравнении с приемом натощак).

При приеме свыше 400 мг сорафениба AUC и пиковые сывороточные уровни увеличиваются нелинейно (фактические показатели ниже, чем ожидаемые при линейной кинетике). In vitro до 99,5% сорафениба в сыворотке связывалось белками.

Сорафениб окисляется в печени при участии CYP3 A4, а также подвергается глюкуронизации при участии UGT1 A9.

Необходимо учитывать, что конъюгаты сорафениба в ЖКТ расщепляются при участии глюкуронидазной бактериальной активности, что приводит к реабсорбции неконъюгированного сорафениба (сочетанный прием с неомицином снижает образование неконъюгированного сорафениба в ЖКТ, что приводит к уменьшению средней биодоступности препарата Нексавар на 54%). После приема внутрь сорафениба в форме раствора (доза 100 мг) до 96% принятого препарата экскретировалось за 14 дней (77% кишечником, 19% почками в форме производных).

Порядка 51% сорафениба выводится в неизменном виде исключительно кишечником (в моче не обнаружено неизменного сорафениба). В ходе исследований не выявлено значительного влияния сорафениба на активность CYP2 C19, CYP3 A4 и CYP2 D6. В исследованиях in vitro сорафениб ингибировал глюкуронизацию, проходящую при участии UGT1 A9 и UGT1 A1.

In vitro сорафениб угнетает CYP2 C8 и CYP2 B6, однако при одновременном применении с циклофосфамидом значительных изменений фармакокинетики последнего не было зарегистрировано (это свидетельствует о том, что сорафениб может не быть ингибитором CYP2 B6).

In vitro сорафениб ингибирует CYP2 C9, однако in vivo не приводит к изменению активности варфарина при сочетанном приеме (это свидетельствует о том, что сорафениб не является ингибитором CYP2 С9 in vivo).

Нет значительной разницы фармакокинетических профилей при применении сорафениба у пожилых людей и более молодых пациентов.

Пол пациента не оказывает влияния на фармакокинетику препарата Нексавар.

У детей фармакокинетический профиль сорафениба не исследовался. У пациентов с умеренными и легкими нарушениями функции почек при наличии гепатоцеллюлярной карциномы и без таковой не отмечалось значительных изменений показателей экспозиции сорафениба.

У пациентов с тяжелыми формами нарушений функции гепатобилиарной системы не изучалась фармакокинетика сорафениба.

Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля сорафениба у пациентов с нарушениями функции мочевыделительной системы различной степени тяжести, которые не требуют проведения диализа.

Показания к применению

Нексавар используют у пациентов с прогрессирующей формой почечно-клеточного рака, у которых проведенная ранее терапия интерлейкином-2 или интерфероном-альфа не принесла ожидаемых результатов.

Нексавар применяют для лечения пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой (Нексавар является препаратов выбора при гепатоцеллюлярной карциноме).

Способ применения

Применять препарат Нексавар могут только специалисты, имеющие опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Рекомендованная доза препарата Нексавар составляет 800 мг/сутки (по 2 таблетки Нексавар 200 дважды в день). Рекомендуется принимать сорафениб отдельно от пищи или одновременно с пищей, содержащей небольшое количество жиров. Таблетки необходимо глотать целиком, запивая значительным объемом жидкости.

Продолжительность курса лечения устанавливает специалист, учитывая переносимость и клиническую эффективность. При развитии выраженных токсических явлений необходимо прекратить использование препарата Нексавар, при умеренных и легких нежелательных явлениях можно временно прекратить терапию или снизить дозу сорафениба.

При необходимости дозу уменьшают до 400 мг/сутки, разделенных на 2 приема.

Учитывая степень токсичности следует корректировать дозу таким образом: Первая степень кожной токсичности – лечение продолжают без изменения дозы сорафениба, дополнительно назначают симптоматические средства.

Вторая степень кожной токсичности (первый эпизод) – дозу сорафениба снижают до 400 мг/сутки, назначают симптоматическую терапию.

Если спустя 28 дней токсичность исчезает или степень токсичности снижается до первой – дозу увеличивают 800 мг/сутки.

Если улучшения после снижения дозы не отмечается – лечение прекращают до исчезновения токсичности или снижения её до первой степени, после чего восстанавливают терапию в дозе 400 мг/сутки на протяжении 28 дней, далее, если токсичность не появляется или не превышает первую степень, – дозу увеличивают до 800 мг/сутки.

Вторая степень кожной токсичности (второй/третий эпизод) – дозу корректируют аналогично первому эпизоду, однако при восстановлении терапии дозу 400 мг/сутки используют в течение неопределенного срока. Вторая степень кожной токсичности (четвертый эпизод) – учитывая состояние пациента и реакции на терапию, принимают решение о прекращении терапии сорафенибом.

Третья степень кожной токсичности (первый эпизод) – немедленно назначают симптоматическую терапию и прекращают применение сорафениба на 7 дней или более (до полного исчезновения симптомов токсичности или снижения их до первой степени).

Далее восстанавливают терапию в дозе 400 мг/сутки на протяжении 28 дней, далее, если токсичность не появляется или не превышает первую степень, – дозу увеличивают до 800 мг/сутки.

Третья степень кожной токсичности (второй эпизод) – дозу корректируют аналогично первому эпизоду, однако при восстановлении терапии дозу 400 мг/сутки используют в течение неопределенного срока.

Третья степень кожной токсичности (третий эпизод) – учитывая состояние пациента и реакции на терапию, принимают решение о прекращении терапии сорафенибом.

Особые случаи дозирования препарата Нексавар

Пациентам пожилого возраста назначают обычные дозы сорафениба. Пациентам с умеренной и легкой формой недостаточности функции гепатобилиарной системы не требуется коррекция дозы.

Не изучалось применение препарата Нексавар у пациентов с выраженными нарушениями функциональной активности гепатобилиарной системы.

Пациентам с нарушенной функцией почек, которым не показано проведение диализа, дозу препарата Нексавар не изменяют. Пациентам с дисфункцией почек, а также наличием факторов риска почечной недостаточности необходим контроль водно-электролитного баланса на фоне терапии препаратом Нексавар.

Передозировка

В исследованиях изучено применение сорафениба в дозе 800 мг дважды в сутки, которое сопровождалось у некоторых пациентов развитием диареи и кожных реакций.

Применение более высоких доз сорафениба не изучалось. При подозрении на передозировку Нексаваром необходимо приостановить лечение и назначить симптоматические препараты.

На данный момент нет данных о специфической терапии при передозировке сорафениба.

Побочные эффекты

К серьёзным нежелательным явлениям сорафениба относятся перфорация ЖКТ, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, геморрагии, медикаментозный гепатит, гипертензивный криз.

Чаще всего на фоне терапии препаратом Нексавар регистрировалось развитие таких явлений, как кожная сыпь, нарушения стула, ладонно-подошвенный синдром, а также облысение.

В клинических исследованиях регистрировалось развитие таких нежелательных явлений:

Инфекции и инвазии: инфекционные осложнения, фолликулит.

Система крови: лейкопения, лимфопения, анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

ЦНС: периферическая сенсорная нейропатия, депрессивный эпизод, обратимая постериорная лейкоэнцефалопатия, звон в ушах.

ССС: ишемия и инфаркт миокарда, застойная форма недостаточности сердца, увеличение интервала QT, кровотечения (в том числе церебральные и ЖКТ кровотечения), гипертонический криз.

Дыхательная система: охриплость, пневмонит, ринорея, респираторный дистресс, пневмония (в том числе интерстициальная пневмония).

ЖКТ: нарушения стула, рвота, диспепсические явления, тошнота, стоматит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, панкреатит, перфорации ЖКТ, дисфагия.

Гепатобилиарная система: гипербилирубинемия, желтуха, холецистит, холангит, медикаментозный гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: рабдомиолиз, миалгия, артралгия.

Мочеполовая система: недостаточность почек, гинекомастия, нарушения эрекции.

Обмен веществ: гипертиреоидизм, гипотиреоидизм, снижение уровня фосфора в сыворотке, анорексия, гипонатриемия, гипокальциемия, дегидратация, увеличение уровней амилазы и липазы, увеличение уровня АСТ/АЛТ, повышение количества ЩФ, изменение МНО, изменение уровня протромбина.

Прочие нежелательные явления: повышенная утомляемость, слабость, гриппоподобное состояние, боль различной локализации, лабильность массы тела.

Аллергические реакции: крапивница, кожные реакции, отек Квинке, анафилактический шок.

Среди кожных реакций выделяли сухость кожи, ладонно-подошвенный синдром, алопецию, эритему, кожный зуд, акне, дерматит, экзему, плоскоклеточный рак кожи, лучевой дерматит, лейкоцито-кластический васкулит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Развитие устойчивой к терапии артериальной гипертензии на фоне терапии может требовать прекращения лечения сорафенибом.

Отмена препарата Нексавар также может требоваться при развитии значительных кровотечений.

Противопоказания

Нексавар не применяют при непереносимости сорафениба или вспомогательных компонентов, которые входят в состав препарата.

Пациентам с плоскоклеточным раком легких, которые получают терапию паклитакселом и карбоплатином, противопоказано назначение препарата Нексавар.

Нексавар не применяют в педиатрии.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Нексавар пациентам с острым коронарным синдромом или инфарктом миокарда в недавнем анамнезе (у данных категорий пациентов не изучена безопасность препарата, а у здоровых добровольцев сорафениб повышал риск ишемии миокарда).

Нексавар с осторожностью используют в лечении пациентов с удлинением интервала QT различного генеза (в том числе при врожденном удлинении интервала QT, терапии препаратами, оказывающими влияние на интервал QT, а также заболеваниями, которые сопровождаются подобными изменениями ЭКГ).

Необходимо особенно осторожно использовать препарат Нексавар в лечении пациентов с выраженными нарушениями функции гепатобилиарной системы (экскретируется сорафениб преимущественно печенью, исследования препарата у пациентов с выраженными патологиями гепатобилиарной системы не проводились).

Взаимодействие с другими лекарствами

Следует с осторожностью назначать сорафениб сочетано с иринотеканом и доцетакселом. Индукторы CYP3 A4 при одновременном приеме с сорафенибом увеличивают его метаболизм и снижают сывороточные уровни неизменного вещества.

Необходимо с осторожностью назначать сорафениб одновременно с рифампицином, карбамазепином, дексаметазоном, фенобарбиталом, фенитоином и препаратами зверобоя. В ходе исследований кетоконазол не изменял AUC сорафениба при сочетанном применении.

Вероятность изменения фармакокинетического профиля сорафениба при одновременном приеме с ингибиторами CYP3 A4 незначительна. В ходе исследований сорафениб практически не изменял МНО у пациентов, получающих варфарин, однако при их одновременном применении требуется особый контроль МНО и протромбинового времени.

Одновременное применение сорафениба с паклитакселом и карбоплатином приводило к увеличению экспозиции данных препаратов. При трехдневном перерыве в приеме сорафениба во время прием паклитаксела и карбоплатина не отмечалось значительных изменений фармакокинетического профиля данных препаратов.

Рекомендуется делать трехдневный перерыв в приеме сорафениба при необходимости использования паклитаксела и карбоплатина.

Сорафениб при одновременном применении увеличивает экспозицию капецитабина на 15–50% (клиническое значение данного влияния неизвестно).

Неомицин при одновременном применении снижает биодоступность сорафениба (вследствие влияния на микрофлору ЖКТ и метаболизм сорафениба в кишечнике и печени). Омепразол не изменяет фармакокинетический профиль сорафениба при одновременном применении.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке Нексавар по 28 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 4 пластины.

Условия хранения

Нексавар хранят вдали от доступа детей при комнатной температуре. Срок годности 3 года.

Состав

Сорафениба (в виде тозилата) – 200 мг;

Прочие компоненты: кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 3350, оксид железа красны

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/neksavar.html

Почему при заболеваниях щитовидной железы назначают Нексавар?

Нексавар – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Нексавар – лекарство, которое благотворно воздействует на новообразования. Применяется в основном в онкологии.

Нексавар – лекарство, которое благотворно воздействует на новообразования.

Форма выпуска, состав и упаковка

Приобрести лекарственный препарат можно в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. На единицу лекарства приходится 274 мг тозилата сорафениба (что соответствует 200 мг основания сорафениба). В блистере 28 таблеток.

Благодаря воздействию активного вещества снижается пролиферация опухолевых клеток.

Фармакологическое действие

Благодаря воздействию активного вещества снижается пролиферация опухолевых клеток. Препарат обладает способностью подавлять внутриклеточные киназы, некоторые из которых имеют непосредственное отношение к апоптозу и ангиогенезу.

После перорального приема биодоступность лекарства приближается к 50%. Наибольшую концентрацию в плазме крови можно зафиксировать спустя 3 часа после того, как была принята таблетка. Связь с белками крови практически стопроцентна.

Время полувыведения длительное и может доходить до 48 часов. Выведение происходит в основном через печень.

Показания к применению Нексавара

Лечение средством будет обоснованным при наличии у пациента указанных в списке патологий:

  • печеночно-клеточный рак;
  • почечно-клеточный рак с метастазами;
  • рак щитовидной железы, бороться с которым не представляется возможным при помощи радиоактивного йода.

Лечение средством будет обоснованным при наличии у пациента рака щитовидной железы.

Помогает ли лечить метастазы

Лекарство эффективно воздействует на метастазы, в том числе если они являются мультиорганными. Эффективность лечения зависит от того, насколько верно будет подобрана дозировка.

На сколько продлевает жизнь

Препарат может существенно повысить длительность жизни пациента, но для этого особенно важным становится четкое выполнение врачебных рекомендаций.

Как принимать Нексавар

Оптимальная доза в сутки равна 800 мг (4 таблетки по 200 мг). Суточную дозу делят на несколько приемов (чаще всего это 2 приема).

Возможен прием с пищей или в промежутках между едой. Таблетку нужно проглотить, запивая достаточным количеством чистой воды.

При почечно-клеточном и печеночно-клеточном раке доза может быть снижена до 400 мг в сутки или через день.

Должно быть произведено снижение дозы при развитии кожной токсичности, которые классифицируются по нескольким степеням. При первой степени пациент чувствует онемение, появляется эритема, но это не мешает жизнедеятельности больного.

Лекарство эффективно воздействует на метастазы.

При второй степени отекают подошвы ног и ладони, при этом появляются болезненные ощущения, что мешает полноценной активности человека. При третьей степени появляются волдыри на коже и изъязвления, сильная боль в ладонях и подошвах. В таком случае пациент не может самостоятельно обслуживать себя.

На сколько назначают

Терапия средством будет продолжаться до тех пор, пока не проявится ожидаемое лечебное действие. Прекращение лечения возможно в том случае, если проявится его токсическое воздействие на организм пациента.

Можно ли сделать перерыв

Можно приостанавливать терапию при наличии симптоматики токсического воздействия на кожный покров. Перерыв делается до тех пор, пока выраженность токсичности не снизится как минимум до 1 степени. В 1 и 2 эпизодах проявления токсичности третьей степени нужно также сделать перерыв в лечении средством.

Побочное действие

Побочные реакции могут давать о себе знать в виде нарушенной работы разных систем органов пациента.

Если страдает система кроветворения, больной сталкивается с анемией и лейкопенией. Из патологий дыхательных органов встречаются дисфония и ринорея, воспаление легких. Кровотечения являются спутником того, что нарушена деятельность сердечно-сосудистой системы. Частыми являются кожные реакции, например, сухость кожи и ее зуд, акне и кожное шелушение.

Часто видны нарушения работы пищеварительной системы, такие как рвота, тошнота и диарея, диспепсия и анорексия, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Из побочных реакций также встречаются депрессия, спазмирование мышц, почечная недостаточность, нарушения эрекции, повышение активности липазы и амилазы, астения, высокая утомляемость и постоянное чувство усталости. Со стороны органа слуха может появиться звон в ушах, артериальная гипертенезия.

Противопоказания к применению Нексавара

Запрещено лечение средством тогда, когда доктор выявляет у пациента повышенную чувствительность к 1 из компонентов лекарственного средства.

При артериальной гипертензии, нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда в анамнезе, повышенной кровоточивости, кожных патологиях средство назначают с осторожностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан для проведения лечения в период вынашивания плода и при грудном вскармливании.

Применение у детей

У детей (до 18 лет) препарат не применяют в терапевтической практике.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы не считается необходимостью. Исследования, которые проводились у пациентов без нарушений работы органа и людей с почечными нарушениями, показали, что существенной разницы в фармакокинетике не имеется (после приема однократной дозы).

Препарат противопоказан для проведения лечения в период вынашивания плода.

Лекарственное взаимодействие

При выписывании вместе с субстратами изоферментов группы цитохрома P450 экспозиция применяемых лекарств не подвергается модификации.

Экспозиция падает при прописывании лекарства вместе с Неомицином. При одновременном назначении Сорафениба и Иринотекана (его компоненты метаболизируются с участием UGT1A1) нужно вести дополнительный контроль за состоянием пациента.

При лечении вместе с Варфарином нужно проводить регулярное определение протромбинового времени.

Дексаметазон может снижать концентрацию активного вещества в организме.

Условия и сроки хранения

3 года при температуре, близкой к комнатной.

Условия отпуска из аптек

Только при наличии врачебного рецепта.

Сколько стоит

Минимальная стоимость лекарства составляет около 65000 руб. Цена может быть выше (указано для России).

Отзывы больных

Полина, 24 года, Новосибирск: “Лечилась данным препаратом, когда был диагностирован рак печени. Было страшно за собственное здоровье.

Когда узнала цену на лекарство, испугалась еще больше, потому что она была высокой. Но финансы были найдены, так как жизнь дороже.

Результат лечения полностью удовлетворил, с болезнью было покончено почти полностью. Терапия еще продолжается, но нахожусь на пути к полному излечению”.

Полина, 34 года, Ульяновск: “Лечилась средством несколько лет назад. С его помощью, а также при комплексной терапии еще нескольких лекарств, удалось избавиться от болезни.

Когда ранее слышала об онкологии и химиотерапии, думала, что всех пациентов преследуют побочные реакции, такие как слабость и облысение, реакции кожи. В данном случае ничего такого не произошло, все было в порядке.

Поэтому всем, кто столкнулся с такой тяжелой патологией, могу порекомендовать это лекарство. Важно, чтобы больного курировал хороший врач”.

Отзывы врачей

А.Д. Носова, врач-онколог, Екатеринбург: “Цена этого лекарственного средства высока. Иногда удается предоставить пациентам квоту на лечение, и тогда вопрос стоимости отпадает. Что касается эффективности лечения средством, она подтверждена многими исследованиями и случаями излечения пациентов”.

О.Л. Апарина, врач-онколог, Санкт-Петербург: “Назначаем лекарство при онкологических поражениях печени, почек и щитовидной железы. Болезнь при применении средства начинает отступать, что важно в тех случаях, когда надежда для больного потеряна практически полностью. Поэтому могу назвать лекарство эффективным”.

Источник: https://schitovidka03.ru/lecheniye/lekarstva/neksavar

Нексавар – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Нексавар – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Нексавар — противоопухолевое средство, действующее в отношении некоторых типов раковых клеток. Препарат обладает большим количеством побочных эффектов, поэтому перед применением проводится тщательное обследование.

Нексавар — противоопухолевое средство, действующее в отношении некоторых типов раковых клеток.

Состав и действие

В состав Нексавара входят:

  • сорафениб (200 мг);
  • целлюлозный порошок;
  • кроскармеллоза;
  • стеарат магния;
  • гипромеллоза, лаурилсульфат натрия.

Сорафениб в онкологической практике применяется в качестве мультикиназного ингибитора. Имеет доказанную способность снижать скорость деления раковых клеток.

Действующее вещество прекращает выработку внутриклеточных киназ, расположенных на поверхности опухолевой клетки. Считается, что некоторые из этих соединений входят в состав клеточных рецепторов, ответственных за деление и жизнедеятельность элементов новообразования.

Сорафениб препятствует росту опухоли, поэтому может применяться при лечении метастазирующего рака почки.

Нексавар выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленкой красного цвета.

Фармакодинамика

При пероральном приеме сорафениб быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация действующего вещества достигается через 3 часа. Употребление диетической пищи не влияет на усвоение сорафениба. Потребление жирных продуктов замедляет всасывание. С белками плазмы взаимодействует 99% активного вещества.

При пероральном приеме сорафениб быстро всасывается в кровь.

Фармакокинетика

Переработка сорафениба происходит в печени. Здесь под воздействием фермента CYP3A4 происходят процессы окисления. Продукты обмена расщепляются в пищеварительной системе, этому способствует бактериальная глюкоуронидаза. Период полувыведения длится 8 часов.

При раке почки

Препарат эффективен при любых формах рака почки. Хорошие результаты лечение дает даже у пациентов с метастазами в головной мозг.

На сколько Нексавар продлевает жизнь

При раке 3-4 стадии прием Нексавара может продлить жизнь на 24-28 месяцев.

Побочные действия

На фоне лечения Нексаваром могут возникать следующие нежелательные последствия:

  • нарушение функций кроветворной системы (снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов);
  • сердечно-сосудистые патологии (внутренние кровотечения, инфаркт миокарда, повышение артериального давления, геморрагический инсульт);
  • признаки поражения органов дыхания (воспаление легких, астматические приступы, одышка, насморк);
  • кожные проявления (сухость кожи, зудящие высыпания, облысение, эритема, плоскоклетоный рак кожи, угревая сыпь, экзема);
  • нарушение функций пищеварительной системы (неустойчивый стул, снижение веса, воспаление слизистых оболочек рта, гастрит, прободение кишечной стенки, желтуха, токсический гепатит);
  • неврологические нарушения (нейропатия, обратимая энцефалопатия, депрессивные расстройства, шум в ушах);
  • заболевания опорно-двигательного аппарата (боли в суставах и мышцах, мышечные спазмы, разрушение челюстной кости);
  • нарушение функций выделительной системы (почечная недостаточность, появление белка в моче, нефротический синдром);
  • эректильная дисфункция и гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин;
  • эндокринные расстройства (тиреотоксикоз, гипотиреоз);
  • анафилактический шок, отек Квинке.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Препарат обладает тератогенным действием, поэтому женщинам с сохраненной репродуктивной функцией нужно избегать наступления беременности во время лечения.

Противопоказанием к применению Нексавара является и период лактации.

Применение в детском возрасте

Сорафениб не назначают пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам, не нуждающимся в гемодиализе, назначают стандартные дозы препарата.

Сорафениб не назначают пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции печени

Применение препарата при печеночной недостаточности требует постоянного контроля жизненно важных показателей.

Сроки и условия хранения

Препарат хранят в сухом прохладном месте. Срок годности — 36 месяцев с даты изготовления.

Цена

Стоимость 112 таблеток Нексавара в России — 130000 руб.

НЕКСАВАР

Нексавар – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

  • метастатический почечно-клеточный рак;
  • печеночно-клеточный рак;
  • местно-распространенный или метастатический дифференцированный рак щитовидной железы, резистентный к радиоактивному йоду.

Дозировка

Рекомендуемая суточная доза препарата Нексавар составляет 800 мг (4 таб. по 200 мг). Суточную дозу назначают в 2 приема (2 таб. 2 раза/сут), либо в промежутках между приемами пищи, либо вместе с пищей, содержащей низкое или умеренное количество жира. Таблетки проглатывают, запивая стаканом воды.

Лечение продолжают до тех пор, пока сохраняется клиническая эффективность препарата или до появления его неприемлемого токсического действия.

Развитие возможных нежелательных лекарственных реакций может потребовать временного прекращения и/или уменьшения дозы препарата Нексавар.

Снижение дозы у больных метастатическим почечно-клеточным раком и печеночно-клеточным раком

При необходимости доза препарата Нексавар может быть снижена до 400 мг 1 раз/сут или до 400 мг через день.

Таблица 1. Рекомендации по снижению дозы препарата Нексавар при развитии кожной токсичности

Эпизоды кожной токсичностиРекомендации по коррекции доз препарата Нексавар
1 степень кожной токсичности:
онемение, дизестезия, парестезия, безболезненная отечность, эритема или ощущение дискомфорта в ладонях или подошвах ног, которые не препятствуют нормальной активности пациента
Любой по счетуЛечение препаратом Нексавар продолжают на фоне местной симптоматической терапии.
2 степень кожной токсичности:
эритема и отечность ладоней или подошв ног, сопровождающиеся болью и/или ощущением дискомфорта, которые ограничивают нормальную активность пациента
1-й эпизодЛечение препаратом Нексавар продолжают на фоне местной симптоматической терапии. В случае отсутствия улучшения в течение 7 дней – см. ниже.
Отсутствие уменьшения интенсивности кожной симптоматики в течение 7 дней или 2-й или 3-й эпизодПриостановить терапию препаратом Нексавар до тех пор, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1-й степени токсичности.
При возобновлении терапии снизить дозу препарата Нексавар до 400 мг/сут 1 раз/сут или до 400 мг через день.
4-й эпизодТерапию препаратом Нексавар следует прекратить.
3 степень кожной токсичности:
влажная десквамация, изъязвления, волдыри, выраженная боль в ладонях или подошвах ногах, выраженный дискомфорт, не позволяющие пациенту выполнять свои профессиональные обязанности или обслуживать себя
1-й или 2-й эпизодыПриостановить терапию препаратом Нексавар до тех пор, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1-й степени токсичности.
При возобновлении терапии снизить дозу препарата Нексавар до 400 мг 1 раз/сут или до 400 мг через день.
3-й эпизодТерапию препаратом Нексавар следует прекратить.

Снижение дозы у больных дифференцированным раком щитовидной железы

При необходимости снижения дозы препарата Нексавар до 600 мг/сут препарат назначают 2 раза/сут (2 таб. и 1 таб. с интервалом 12 ч).

При необходимости доза препарата Нексавар может быть дополнительно снижена до 400 мг/сут (1 таб. 2 раза/сут) или до 200 мг 1 раз/сут. После уменьшения выраженности нежелательных реакций, за исключением гематологических, доза препарата Нексавар может быть увеличена.

Таблица 2. Рекомендуемые дозы препарата Нексавар для больных с дифференцированным раком щитовидной железы, которым требуется снижение дозы

Суточная доза препарата НексаварКратность приема
Первое снижение дозы
600 мг2 таб. и 1 таб. с интервалом приема 12 ч (на первый прием может приходиться любая из этих доз)
Второе снижение дозы
400 мгпо 1 таб. 2 раза/сут
Третье снижение дозы
200 мгпо 1 таб. 1 раз/сут

Таблица 3. Рекомендации по снижению дозы препарата Нексавар при развитии кожной токсичности

Эпизоды кожной токсичностиРекомендации по коррекции доз препарата Нексавар*
1 степень кожной токсичности:
онемение, дизестезия, парестезия, безболезненная отечность, эритема или ощущение дискомфорта в ладонях или подошвах ног, которые не препятствуют нормальной активности пациента
Любой по счетуЛечение препаратом Нексавар продолжают на фоне местной симптоматической терапии.
2 степень кожной токсичности:
эритема и отечность ладоней или подошв ног, сопровождающиеся болью и/или ощущение дискомфорта, которые ограничивают нормальную активность пациента
1-й эпизодЛечение продолжают с использованием сниженной дозы препарата Нексавар 600 мг/сут (400 мг и 200 мг с интервалом 12 ч) и с применением местной симптоматической терапии. В случае отсутствия улучшения в течение 7 дней см. ниже.
Отсутствие уменьшения интенсивности кожной симптоматики в течение 7 дней или 2-й эпизодПриостановить терапию препаратом Нексавар до тех пор, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1-й степени токсичности.
При возобновлении терапии снизить дозу препарата Нексавар (см. таблицу 2).
3-й эпизодПриостановить терапию препаратом Нексавар до тех пор, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1-й степени токсичности.
При возобновлении терапии снизить дозу препарата Нексавар (см. таблицу 2).
4-й эпизодТерапию препаратом Нексавар следует прекратить.
3 степень кожной токсичности:
влажная десквамация, изъязвления, волдыри, выраженная боль в ладонях или подошвах ногах, выраженный дискомфорт, не позволяющие пациенту выполнять свои профессиональные обязанности или обслуживать себя
1-й эпизодПриостановить терапию препаратом Нексавар до тех пор, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1-й степени токсичности.
При возобновлении терапии снизить дозу препарата Нексавар (первое снижение дозы см. таблицу 2).
2-й эпизодПриостановить терапию препаратом Нексавар до тех пор, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1-й степени токсичности.
При возобновлении терапии снизить дозу препарата Нексавар (первое снижение дозы см. таблицу 2).
3-й эпизодТерапию препаратом Нексавар следует полностью прекратить.

* Если в течение 28 дней терапии препаратом Нексавар в сниженной дозе кожная токсичность не превысит 1 степень, возможно увеличение дозы препарата Нексавар на один дозовый уровень по сравнению с уменьшенной дозой.

Отдельные группы пациентов

Безопасность и эффективность применения препарата Нексавар у детей не установлена.

Коррекции дозы в зависимости от возраста (старше 65 лет), пола или массы тела не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени классов А и В по шкале Чайлд-Пью коррекции дозы препарата не требуется. Лечение препаратом Нексавар пациентов с нарушением функции печени класса С по шкале Чайлд-Пью не изучено.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени (без гемодиализа) не требуется снижения дозы препарата Нексавар. Применение препарата Нексавар у пациентов, находящихся на гемодиализе, не изучено.

У пациентов с риском возникновения нарушения функции почек необходимо мониторировать водно-электролитный баланс.

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении Нексавара в ходе клинических исследований или на основе данных постмаркетингового применения, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/nexavar/

Медицинский совет
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: